Зоперцин в порошке — инструкция по применению

Инструкция по применению зоперцина в порошке, описание действия препарата, показания к применению порошка зоперцина, взаимодействие с другими лекарствами, применение зоперцина (порошок) при беременности. Инструкции:
Торговое название: Зоперцин®
Международное название: Нет
Лекарственная форма: Порошок для приготовления раствора для инъекций, 4,5 г
Показания к применению:
Атс классификация:
J Противомикробные средства для системного применения
J01 Антибактериальные средства для системного применения
J01C Бета-лактамные антибиотики, пенициллины
J01C R Комбинации пенициллинов, в том числе с ингибиторами бета-лактамаз
Фарм. группа:
Антибактериальные препараты для системного использования. Бета-лактамные антибактериальные препараты. Пенициллины. Пиперациллины в комбинации с ингибиторами бета-лактамаз. Код АТХ J01CR05
Условия хранения:
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25º С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок хранения:
2 года. Не применять по истечении срока годности.
Условия продажи: По рецепту врача
Описание:
Белый или почти белый кристаллический порошок. При растворении порошка в воде для инъекций Р образуется прозрачный раствор от бесцветного до бледно–желтого цвета.

Состав зоперцина в порошке

пиперациллин натрия стерильный (эквивалентно пиперациллину) (4.0 г), тазобактам натрия стерильный (эквивалентно тазобактаму) (0,5 г)

Показания к применению порошка зоперцина

  • инфекции нижних дыхательных путей
  • инфекции мочевыводящей системы (осложненные и неосложненные)
  • инфекции органов брюшной полости
  • инфекции кожи и мягких тканей
  • бактериальная септицемия
  • интраабдоминальные инфекции
  • бактериальная инфекция у больных с нейтропенией
  • инфекции костей и суставов
  • смешанные инфекции, вызванные аэробными и анаэробными микроорганизмами
  • төменгі тыныс жолдарының жұқпаларында
  • несеп шығару жүйесі жұқпаларында (асқынған және асқынбаған)
  • құрсақ қуысы ағзалары жұқпаларында
  • тері және жұмсақ тіндердің жұқпаларында
  • бактериялық септицемияда
  • интраабдоминальді жұқпаларда
  • нейтропениямен науқастарда бактериялық жұқпаларда
  • сүйектер мен буындардың жұқпаларында
  • аэробты және анаэробты микроорганизмдерден туындаған аралас жұқпаларда

Противопоказания зоперцина в порошке

  • повышенная чувствительность к пенициллинам, цефалоспоринам, другим ингибиторам бета-лактамных антибиотиков
  • тяжелые кровотечения в анамнезе
  • муковисцидоз
  • псевдомембранозный энтероколит
  • инфекционный мононуклеоз
  • хроническая почечная недостаточность (клиренса креатинина ниже 20 мл/мин)
  • одновременный прием антикоагулянтов
  • детский возраст до 2 лет
  • беременность и период лактации
  • пенициллиндерге, цефалоспориндерге, бета-лактамды антибиотиктердің басқа да тежегіштеріне жоғары сезімталдық
  • сыртартқысындағы ауыр қан кетулер
  • муковисцидоз
  • жалған жарғақшалы энтероколит
  • жұқпалы мононуклеоз
  • созылмалы бүйрек жеткіліксіздігі (креатинин клиренсі 20 мл/мин төмен)
  • бір мезгілде антикоагулянттарды қолдану
  • 2 жасқа дейінгі балалар
  • жүктілік және лактация кезеңі

Побочные действия порошка зоперцина

Часто
  • тошнота, рвота, диарея, сыпь, включая макулопапулезную сыпь
Нечасто
  • тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения
  • головная боль, бессоница
  • гипотензия, тромбофлебит, флебит
  • желчность, стоматит, запоры, диспепсия
  • повышение уровня аланин-аминотрансферазы, аспартат-аминотрансферазы
  • прурит, уртикарная сыпь
  • повышение уровня креатинина крови
  • пирексия, реакция в месте инъекции
  • кандидозная суперинфекция
Редко
  • анемия, гемолитическая анемия, гемморагическая сыпь, носовое кровотечение, увеличенное время кровотечения, эозинофилия
  • анафилактическая/анафилактоидная реакция (в том числе шок)
  • покраснения кожи
  • псевдомембранозный колит, боль в брюшной полости
  • гепатит, повышение уровня билирубина крови, повышение уровня щелочной фосфатазы крови, гамма-глутамилтранспептидазы
  • полиморфная эритема, буллезный дерматит, экзантема
  • артралгия, миалгия
  • почечная недостаточность, тубулоинтерстициальный нефрит
  • озноб
Крайне редко
  • агранулоцитоз, панцитопения, увеличение времени образования и активности тромбопластина, увеличение протромбинового времени, положительная проба Кумбса, тромбоцитемия
  • гипокалиемия, уменьшение глюкозы крови, уменьшение альбумина крови, уменьшение общего белка крови
  • токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона
  • повышение уровня мочевины крови
Жиі
  • жүрек айнуы, құсу, диарея, бөртпе, макулопапулезді бөртпені қоса
Жиі емес
  • тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения
  • бас ауыруы, ұйқысыздық
  • гипотензия, тромбофлебит, флебит
  • өт жиналу, стоматит, іш қату, диспепсия
  • аланин-аминотрансфераза, аспартат-аминотрансфераза деңгейі жоғарылауы
  • прурит, уртикарлық бөртпе
  • қандағы креатинин деңгейі жоғарылауы
  • пирексия, инъекция орнындағы реакция
  • кандидоздық супержұқпа
Сирек
  • анемия, гемолитикалық анемия, гемморагиялық бөртпе, мұрыннан қан кету, қан кету уақытының артуы, эозинофилия
  • анафилактикалық/анафилактоидтық реакция (оның ішінде шок)
  • тері қызаруы
  • жалғанжарғақшалы колит, құрсақ қуысының ауыруы
  • гепатит, қандағы билирубин деңгейі жоғарылауы, қандағы сілтілік фосфатаза деңгейі жоғарылауы, гамма-глутамилтранспептидаза
  • полиморфты эритема, буллезді дерматит, экзантема
  • артралгия, миалгия
  • бүйрек жеткіліксіздігі, тубулоинтерстициальді нефрит
  • қалтырау
Өте сирек
  • агранулоцитоз, панцитопения, тромбопластин түзілу уақыты мен белсенділігінің артуы, протромбиндік уақыт ұлғаюы, оң Кумбс сынамасы, тромбоцитемия
  • гипокалиемия, қандағы глюкозаның азаюы, қандағы альбуминнің азаюы, қандағы жалпы ақуыздың азаюы
  • уытты эпидермальді некролиз, Стивенс-Джонсон синдромы
  • қандағы мочевина деңгейінің жоғарылауы

Особые указания к применению

Препарат с осторожностью применяют у пациентов с аллергическими реакциями в анамнезе. При умеренной или тяжелой почечной недостаточности рекомендуется коррекция режима дозирования. У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с бета-лактамными антибиотиками.

У пациентов, получавших Зоперцин®, наблюдались серьезные кожные реакции, например, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Если у пациента развивается кожная сыпь, его состояние необходимо тщательно контролировать и прекратить лечение Зоперцином®, если сыпь прогрессирует.

Псевдомембранозный колит, вызванный антибиотиками, может проявляться в виде тяжелой, упорной диареи, которая может угрожать жизни. Симптомы псевдомембранозного колита могут начаться во время или после антибактериального лечения. В этих случаях Зоперцин® следует отменить.

Терапия Зоперцином® может привести к появлению устойчивых организмов, которые могут вызвать суперинфекции.

Кровотечения наблюдались у некоторых пациентов, получавших бета-лактамные антибиотики, в том числе пиперациллин. Эти реакции иногда были связаны с нарушениями, выявленными по результатам проб на коагуляцию, например, нарушения времени свертывания крови, агрегации тромбоцитов, протромбинового времени. Чаще всего такие нарушения наблюдались у пациентов с почечной недостаточностью. При возникновении кровотечения препарат необходимо отменить и начать соответствующее лечение.

Лейкопения и нейтропения могут возникнуть особенно во время длительной терапии, поэтому необходимо выполнять периодическую оценку гематопоэтической функции.

Зоперцин® содержит натрий, что необходимо учитывать при назначении препарата пациентам, соблюдающим диету с ограничением количества потребляемого натрия.

Гипокалиемия может возникнуть у пациентов с низким уровнем калия или у пациентов, одновременно получающих медицинские препараты, снижающие уровень калия; для таких пациентов рекомендуется периодически определять уровень электролитов.

Беременность и период лактации
Данные в отношении использования пиперациллина/тазобактама у беременных женщин отсутствуют. Исследования на животных показали неблагоприятное воздействие на внутриутробное развитие, но отсутствуют доказательства тератогенности при дозировках, которые являются токсическими для матери. Зоперцин® проникает через плаценту, а так же в небольших концентрациях попадает в грудное молоко. Женщинам, во время беременности и период лактации, назначают препарат, только если предполагаемая польза превосходит над возможными рисками для матери и ребенка.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Необходимо соблюдать осторожность, учитывая возможность развития патологических действий со стороны центральной нервной системы.
Препаратты сыртартқысында аллергиялық реакциялары бар емделушілерде сақтықпен қолдану керек. Орташа немесе ауыр бүйрек жеткіліксіздігінде дозалау режимін түзету ұсынылады. Пенициллинге жоғары сезімталдығы бар емделушілерде бета-лактамды антибиотиктермен айқаспалы аллергиялық реакциялары болуы мүмкін. Зоперцин® қабылдаушы емделушілерде терінің күрделі реакциялары, мысалы Стивенс-Джонсон синдромы және уытты эпидермальді некролиз байқалған. Егер емделушілерде тері бөртпесі дамыса, оның жай-күйін мұқият бақылау керек және егер бөртпе үдесе Зоперцинмен® емдеуді тоқтату керек.

Антибиотиктерден туындаған жалғанжарғақшалы колит, өмірге қауіпті болуы мүмкін ауыр, тоқтаусыз диарея түрінде болуы мүмкін. Жалғанжарғақшалы колит симптомдары антибактериялық ем уақытында немесе одан кейін басталуы мүмкін. Бұл жағдайларда Зоперцинді® тоқтату керек.

Зоперцинмен® ем асқын жұқпа туындатуы мүмкін төзімді организмдер пайда болуына алып келуі мүмкін.

Қан кетулер бета-лактамды антибиотиктер, оның ішінде пиперациллиндер қабылдаған кейбір емделушілерде байқалды. Бұл реакциялар кейде коагуляцияға сынама нәтижесінде анықталған, мысалы қан ұю уақыты бұзылуы, тромбоциттер агрегациясы, протромбиндік уақыт бұзылуы сияқты бұзылуларға байланысты болды. Бұндай бұзылулар бәрінен жиі бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде байқалды. Қан кету туындағанда препаратты тоқтату керек және тиісті емді бастау керек.

Лейкопения және нейтропения әсіресе ұзақ уақыт емдегенде туындауы мүмкін, сондықтан гематопоэздік функциясын мезгіл-мезгіл бағалау керек.

Зоперцин® құрамында натрий бар, бұны препаратты натрий тұтыну мөлшері шектеулі ем-дәмді ұстанушы емделушілерге тағайындағанда ескеру керек.

Гипокалиемия калий деңгейі төмен емделушілерде немесе бір мезгілде калий деңгейін төмендететін медициналық препараттар қабылдап жүрген емделушілерде туындауы мүмкін; бұндай емделушілер үшін мезгіл-мезгіл электролиттер деңгейін анықтау ұсынылады.

Жүктілік және лактация кезеңі
Пиперациллин/тазобактамды жүкті әйелдерде пайдалануға қатысты деректер жоқ. Жануарлардағы зерттеулер жатырішілік дамуға жағымсыз әсерін көрсетті, бірақ анасы үшін уытты болып табылатын дозалауда тератогендігіне дәлелдер жоқ. Зоперцин® плацента арқылы өтеді, сондай-ақ аздаған концентрацияларында емшек сүтіне өтеді. Әйелдерге жүктілік және лактация кезеңінде препаратты тек егер болжамды пайдасы анасы мен бала үшін болуы мүмкін қаупінен астам болса ғана тағайындайды.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Орталық жүйке жүйесі тарапынан патологиялық әсерлер дамуы мүмкіндігін ескере отырып, сақтық жасау керек.

Дозировка и способ применения

Зоперцин® можно вводить посредством медленной внутривенной инъекции (в течение 3-5 минут) или инфузии (в течение 20-30 минут).

Взрослые и дети старше 12 лет: Обычная внутривенная доза для взрослых и детей старше 12 лет с нормальной функцией почек составляет 4 г пиперациллина/0.5 г тазобактама каждые 8 часов. Общая суточная доза зависит от степени тяжести и локализации инфекции и может варьироваться от 2 г пиперациллина/0.25 г тазобактама до 4 г пиперациллина/0.5 г тазобактама, вводимых каждые 6, 8 и 12 часов.

Пациенты с нейтропенией (взрослые и дети старше 12 лет): У пациентов с нейтропенией обычная внутривенная доза для взрослых и детей с нормальной функцией почек составляет 4.5 г Зоперцина® каждые 8 часов в качестве 30-минутного вливания, в сочетании с аминогликозидом. Общая суточная доза зависит от степени тяжести и локализации инфекции и может варьироваться от 2.25 до 4.5 г Зоперцина®, вводимого каждые 6 или 8 часов.

Пациенты с почечной недостаточностью: Внутривенная дозировка корректируется в зависимости от степени тяжести почечной недостаточности следующим образом:

Для пациентов на гемодиализе одну дополнительную дозу 2 г пиперациллина/0.25 г тазобактама вводят после каждого сеанса диализа, поскольку гемодиализ выводит 30%-50% пиперациллина за 4 часа.

Пациенты с печеночной недостаточностью: корректировка дозы не требуется.

Пациенты детского возраста (от 2 до 12 лет): Детям с нормальной функции почек рекомендуемая доза составляет 100 мг пиперациллина/12.5 мг тазобактама на кг массы тела каждые 8 ч. Общая суточная доза зависит от степени тяжести и локализации инфекции и может варьироваться от 80 мг пиперациллина/10 мг тазобактама до 100 мг пиперациллина/12.5 мг тазобактама на кг массы тела, вводимых каждые 6 или 8 часов. Максимальная суточная доза не должна превышать 4 г пиперациллина/ 0.5 г тазобактама.

Детям с почечной недостаточностью препарат назначают следующим образом:

Для детей на гемодиализе одну дополнительную дозу 40 мг пиперациллина/ 5 мг тазобактама на кг массы тела вводят после каждого сеанса диализа.

Детям младше 2 лет препарат назначать не рекомендуется.

Продолжительность лечения при большинстве показаний составляет в среднем от 5 до 14 дней. Однако длительность лечения зависит от степени тяжести инфекции, возбудителей заболевания, а также клинического и бактериологического течения заболевания.

Правила приготовления и введения раствора препарата

Содержимое флакона (4.5 г препарата) растворяют в 20 мл растворителя, постоянно помешивая, до полного растворения препарата (5 – 10 минут).

Для приготовления раствора для внутривенного введения в качестве растворителей используют 0.9% раствор натрия хлорида, 5% раствор глюкозы, стерильную воду для инъекций (максимально рекомендованный объем для разведения 1 дозы препарата – 50 мл).

Для внутривенной инфузии, полученный раствор в дальнейшем растворяют в 50 - 150 мл одного из указанных растворов, или в 6% растворе декстрана в 0,9% растворе натрия хлорида, или в растворе Рингера с лактатом (раствор Хартмана), или в растворе Рингера ацетата/малата.
Зоперцинді® баяу көктамырішілік инъекция (3-5 минут ішінде) немесе инфузия (20-30 минут ішінде) арқылы енгізуге болады

12 жастан үлкен балалар мен ересектер: Бүйрек функциясы қалыпты 12 жастан үлкен балалар мен ересектер үшін әдеттегі көктамырішілік дозасы әр 8 сағат сайын 4 г пиперациллин/0.5 г тазобактамды құрайды. Жалпы тәуліктік дозасы жұқпаның ауырлық дәрежесіне және орналасуына байланысты болады және әр 6, 8 және 12 сағатта енгізілетін 2 г пиперациллин/0.25 г тазобактамнан 4 г пиперациллин/0.5 г тазобактамға дейін ауытқуы мүмкін.

Нейтропениясы бар емделушілер (12 жастан үлкен балалар мен ересектер): Нейтропениясы бар емделушілерде бүйрек функциясы қалыпты балалар мен ересектер үшін әдеттегі көктамырішілік дозасы әр 8 сағат сайын 30 минуттық құю ретінде аминогликозидпен үйлестірілген 4.5 г Зоперцинді® құрайды. Жалпы тәуліктік доза жұқпаның ауырлық дәрежесі мен орналасуына байланысты болады және әр 6 немесе 8 сағат сайын енгізілетін Зоперциннің® 2.25-ден 4.5 г дейін ауытқуы мүмкін.

Бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілер: Көктамырішілік дозалануы бүйрек жеткіліксіздігінің ауырлығы дәрежесіне қарай төмендегіше түзетіледі:

Гемодиализдегі емделушілер үшін 2 г пиперациллин/0.25 г тазобактамның бір қосымша дозасын диализдің әр сеансынан кейін енгізеді, өйткені гемодиализ пиперациллиннің 30%-50%-ын 4 сағат ішінде шығарады.

Бауыр жеткіліксіздігі бар емделушілер: доза түзету талап етілмейді.

Балалық жастағы емделушілер (2 –ден 12 жасқа дейін): Бүйрек функциясы қалыпты балаларға ұсынылатын доза әр 8 сағат сайын дене салмағының әр кг-на 100 мг пиперациллин/12.5 мг тазобактамды құрайды.

Жалпы тәуліктік дозасы жұқпаның ауырлығы дәрежесіне және орналасуына байланысты болады және әр 6 немесе 8 сағат сайын енгізілуі дене салмағының әр кг-на 80 мг пиперациллин/10 мг тазобактамнан 100 мг пиперациллин/12.5 мг тазобактамға дейін ауытқуы мүмкін. Ең жоғары тәуліктік доза 4 г пиперациллин/ 0.5 г тазобактамнан аспауы тиіс.

Бүйрек жеткіліксіздігі бар балаларға препарат төмендегіше тағайындалады:

Гемодиализдегі балалар үшін дене салмағының әр кг-на 40 мг пиперациллин/ 5 мг тазобактамның бір қосымша дозасын диализдің әр сеансынан кейін енгізеді.

2 жастан кіші балаларға препарат тағайындау ұсынылмайды.

Көрсетілімдердің көбінде емнің ұзақтығы орташа 5-тен 14 күнге дейінді құрайды. Алайда емнің ұзақтығы жұқпаның ауырлығы дәрежесіне, ауру қоздырғышына, сондай-ақ аурудың клиникалық және бактериологиялық ағымына байланысты болады.

Препарат ерітіндісін дайындау мен енгізу ережелері

Құты ішіндегісін (4.5 г препарат) препаратты (5 – 10 минут) толық ерігенше тұрақты түрде араластыра отырып, 20 мл еріткіште ерітеді.

Көктамырішілік енгізуге арналған ерітінді дайындау үшін еріткіш ретінде натрий хлоридінің 0.9% ерітіндісін, 5% глюкоза ерітіндісін, инъекцияға арналған стерильді суды (препараттың 1 дозасын сұйылту үшін ұсынылатын ең жоғары көлемі – 50 мл) пайдаланады.

Көктамырішілік инфузия үшін, алынған ерітіндіні одан әрі қарай көрсетілген 50 - 150 мл ерітінділердің бірінде немесе натрий хлоридінің 0,9% ерітіндісіндегі 6% декстран ерітіндісінде, немесе лактатты Рингер ерітіндісінде (Хартман ерітіндісі), немесе ацетат/малат Рингер ерітіндісінде ерітеді.

Взаимодействие с лекарствами

Курареподобные недеполяризующие средства: Пиперациллин при его одновременном использовании с векуронием может способствовать продлению нейромышечной блокады векурония. Из-за сходного механизма действия предполагается, что нейромышечная блокада, вызываемая недеполяризующими мышечными релаксантами, может быть продлена при воздействии пиперациллина.

Пероральные антикоагулянты: При одновременном применении гепарина, пероральных антикоагулянтов и других веществ, которые могут повлиять на систему свертывания крови, включая функцию тромбоцитов, необходимо проводить более частый контроль свертывающей системы крови.

Метотрексат: Пиперациллин может снизить выведение метотрексата. Поэтому уровни метотрексата в сыворотке крови необходимо контролировать у пациентов во избежание токсического действия препарата.

Пробенецид: Как и с другими пенициллинами, одновременное введение пробенецида и пиперациллина/тазобактама вызывает увеличение периода полураспада и снижение почечного клиренса для пиперациллина и тазобактама. Тем не менее, пиковые концентрации обоих веществ в плазме не изменяются.

Аминогликозиды: Пиперациллин, как самостоятельно, так и вместе с тазобактамом, значительно не изменяет фармакокинетику тобрамицина у пациентов с нормальной почечной функцией и с незначительной или средней степенью почечной недостаточности. Фармакокинетика пиперациллина, тазобактама и метаболита М1 значительно не изменялась после введения тобрамицина. У пациентов с тяжелой степенью почечной недостаточности наблюдалось подавление активности тобрамицина и гентамицина из-за действия пиперациллина.

Ванкомицин: Никакие фармакокинетические взаимодействия между пиперациллином/тазобактамом и ванкомицином не отмечались.
Кураре сияқты деполяризацияламайтын дәрілер: Пиперациллин оны векурониймен бір мезгілде пайдаланғанда векуронийдің нейробұлшықеттік блокадасын ұзартуға ықпал етуі мүмкін. Әсер ету механизмінің ұқсастығынан деполяризацияламайтын бұлшықет релаксанттарынан туындайтын нейробұлшықеттік блокадасы пиперациллин әсерінен ұзартылуы мүмкін деп болжанады.

Пероральді антикоагулянттар: Гепаринді, пероральді антикоагулянттарды және тромбоциттер функциясын қоса, қан ұю жүйесіне әсер етуі мүмкін басқа да заттарды бір мезгілде қолданғанда қан ұю жүйесіне жиірек бақылау жүргізу керек.

Метотрексат: Пиперациллин метотрексат шығарылуын төмендетуі мүмкін. Сондықтан препараттың уыттылық әсерінен аулақ болу үшін емделушілерде метотрексаттың қан сарысуындағы деңгейін бақылау керек.

Пробенецид: Басқа да пенициллиндер жағдайындағы сияқты, пробенецид пен пиперациллин/тазобактамды бір мезгілде енгізу пиперациллин мен тазобактам үшін жартылай ыдырау кезеңінің ұлғаюын және бүйрек клиренсінің төмендеуін туындатады. Дегенмен екі заттың да плазмадағы шыңдық концентрациялары өзгермейді.

Аминогликозидтер: Пиперациллин, өз бетінше, сондай-ақ тазобактаммен бірге де бүйрек функциясы қалыпты және елеусіз немесе орташа дәрежедегі бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілердегі тобрамицин фармакокинетикасын елеулі өзгертпейді. Тобрамицин енгізгеннен кейін пиперациллиннің, тазобактамның және М1 метаболитінің фармакокинетикасы елеулі өзгермеген. Бүйректің ауыр дәрежедегі жеткіліксіздігі бар емделушілерде пиперациллин әсерінен тобрамицин және гентамицин белсенділігі бәсеңдегені байқалды.

Ванкомицин: Пиперациллин/тазобактам және ванкомицин арасында ешқандай фармакокинетикалық өзара әрекеттесулер анықталмады.

Передозировка зоперциным в порошке

Симптомы: возбуждение, судороги, тошнота, рвота, понос.

Лечение: отмена препарата, симптоматическое, в т.ч. назначение противоэпилептических препаратов, гемодиализ или перитонеальный диализ. Специфического антидота нет.
Симптомдары: қозу, құрысулар, жүрек айнуы, құсу, іш өту.

Емі: препаратты тоқтату, симптоматикалық,оның ішінде эпилепсияға қарсы препараттар тағайындау, гемодиализ немесе перитонеальді диализ. Арнайы у қайтарғысы жоқ.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание. Пиковые концентрации пиперациллина и тазобактама в плазме после внутривенного введения дозы 4 г/0.5 г достигаются практически сразу и составляют 298 мкг/мл и 34 мкг/мл, соответственно, на протяжении 30 минут.

Распределение. Пиперациллин и тазобактам связываются с белками плазмы на 30%. Связывание белков с пиперациллином или тазобактамом не зависит от наличия других соединений. Связывание метаболита тазобактама с белками плазмы незначительно.

Пиперациллин/тазобактам широко распределяется по тканям и жидкостям организма, включая слизистые оболочки желудочно-кишечного тракта, желчный пузырь, легкие, желчь и кости.

Метаболизм. Пиперациллин метаболизируется с образованием незначительно активного метаболита дезэтила. Тазобактам метаболизируется с образованием одного метаболита, который считается неактивным.

Выведение. Пиперациллин и тазобактам выводятся почками посредством клубочковой фильтрации и канальцевой секреции.

Пиперациллин выводится быстро в неизмененном виде, 68% введенной дозы выводится с мочой. Тазобактам и его метаболит выводятся, главным образом, почками. 80% введенной дозы выводится в неизменном виде, остальная часть – в качестве отдельного метаболита. Пиперациллин, тазобактам и дезэтил пиперациллина также выводятся с желчью.

Период полувыведения препарата при внутривенном введении составляет от 0.7 до 1.2 часа, вне зависимости от дозы и продолжительности вливания. Период полувыведения пиперациллина и тазобактама повышается при снижении величины почечного клиренса.

Период полувыведения пиперациллина и тазобактама повышается при уменьшении клиренса креатинина. При клиренсе креатинина ниже 20 мл/мин, период полувыведения увеличивается в два раза для пиперациллина и в четыре раза для тазобактама по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.

Гемодиализ выводит от 30% до 50% пиперациллина/тазобактама и дополнительно 5% дозы тазобактама - в качестве метаболита тазобактама. Перитонеальный диализ выводит приблизительно 6% и 21% дозы пиперациллина и тазобактама, соответственно, при этом до 18% дозы тазобактама выводятся в качестве метаболита тазобактама.

Период полувыведения пиперациллина и тазобактама повышается приблизительно на 25% и 18%, соответственно, у пациентов с циррозом печени по сравнению со здоровыми пациентами.
Сіңуі. 4 г/0.5 г дозада көктамыр ішіне енгізуден кейінгі пиперациллин мен тазобактамның плазмадағы шыңдық концентрацияларына іс жүзінде дереу жетеді және тиісінше 30 минут ішінде 298 мкг/мл және 34 мкг/мл құрайды.

Таралуы. Пиперациллин және тазобактам плазма ақуыздарымен 30% байланысады. Ақуыздардың пиперациллинмен немесе тазобактаммен байланысуы басқа қосылыстардың болуына байланыссыз. Тазобактам метаболитінің плазма ақуыздарымен байланысуы елеусіз.

Пиперациллин/тазобактам асқазан-ішек жолдарының шырышты қабығын, өт қабын, өкпе, өт және сүйектерді қоса, организмнің барлық тіндері мен сұйықтықтарына кең таралады.

Метаболизм. Пиперациллин белсенділігі елеусіз дезэтил метаболитін түзе отырып метаболизденеді. Тазобактам белсенді емес деп саналатын бір метаболит түзе отырып метаболизденеді.

Шығарылуы. Пиперациллин және тазобактам шумақтық сүзіліс және өзекшелік секреция жолымен бүйрекпен шығарылады.

Пиперациллин өзгермеген түрде тез шығарылады, енгізілген дозаның 68% несеппен шығарылады. Тазобактам және оның метаболиті негізінен бүйрекпен шығарылады. Енгізілген дозаның 80% өзгермеген түрде шығарылады, қалған бөлігі – жеке метаболит түрінде шығарылады. Сондай-ақ пиперациллин, тазобактам және пиперациллин дезэтилі де өтпен шығарылады.

Препаратты көктамыр ішіне енгізгенде жартылай шығарылу кезеңі дозасына және құюдың ұзақтығына байланыссыз 0.7-ден 1.2 сағатқа дейінді құрайды. Пиперациллин және тазобактамның жартылай шығарылу кезеңі бүйрек клиренсі шамасының төмендеуінде жоғарылайды.

Креатинин клиренсі азайғанда пиперациллин және тазобактамның жартылай шығарылу кезеңі жоғарылайды. Креатинин клиренсі 20 мл/мин төмен болғанда, бүйрек функциясы қалыпты емделушілермен салыстырғанда пиперациллиннің жартылай шығарылу кезеңі екі есе ұлғаяды және тазобактам үшін төрт есе ұлғаяды.

Гемодиализ пиперациллин/тазобактамның 30%-дан 50% дейінін және қосымша тазобактам дозасының 5%-ын – тазобактам метаболиті ретінде шығарады. Перитонеальді диализ шамамен пиперациллин және тазобактамның дозасының 6% және 21% шығарады, тиісінше бұл арада тазобактам дозасының 18% дейіні тазобактам метаболиті ретінде шығарылады. Пиперациллин мен тазобактамның жартылай шығарылу кезеңі, тиісінше дені сау емделушілермен салыстырғанда бауыр циррозы бар емделушілерде шамамен 25% және 18% жоғарылайды.

Фармакодинамика

Пиперациллин - полусинтетический пенициллин широкого спектра действия, оказывает антибактериальное действие путем подавления синтеза стенки клетки и мембраны.

Тазобактам - бета-лактам, структурно связанный с пенициллинами, является ингибитором многих бета-лактамаз, которые обычно вызывают устойчивость к пенициллинам и цефалоспоринам. Тазобактам расширяет спектр действия пиперациллина, благодаря чему пиперациллин активен против многих бета-лактамаз, продуцирующих бактерии, которые приобрели устойчивость к пенициллину в отдельности.

Зоперцин® активен в отношении грамположительных аэробных бактерий: Enterococcus spp. (Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, коагулаза-отрицательные, метициллиночувствительные штаммы, штаммы Staphylococcus), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae), Viridans group streptococci, Corynebacterium jeikeium; грамотрицательных аэробных бактерий: Citrobacter koseri, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Acinetobacter baumannii, Burkholderia cepacia, Citrobacter freundii, штаммы Enterobacter, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Proteus vulgaris, штаммы Providencia, Pseudomonas aeruginosa, штаммы Serratia, штаммы Legionella, Stenotrophomonas maltophilia; грамположительных анаэробных бактерий: штаммы Clostridium, штаммы Eubacterium, штаммы Peptostreptococcus; грамотрицательных анаэробных бактерий: группа Bacteroides fragilis, штаммы Fusobacterium, штаммы Porphyrornonas, штаммы Prevotella; прочих микроорганизмов: Chlamydophilia pneumonia, Mycoplasma pneumonia
Пиперациллин – кең ауқымда әсер ететін жартылай синтетикалық пенициллин, жасуша қабырғасы мен жарғақшаның синтезін бәсеңдету жолымен антибактериялық әсер етеді.

Тазобактам – пенициллиндермен құрылымдық байланысы бар бета-лактам, әдетте пенициллиндер мен цефалоспориндерге төзімділік туындататын көптеген бета-лактамаз тежегіштері болып табылады. Тазобактам пиперациллиннің әсер ету аумағын кеңейтеді, осыған байланысты пиперациллин пенициллинге жеке дара төзімділікке ие болған бактериялар өндіретін көптеген бета-лактамаздарға қарсы белсенді.

Зоперцин® төмендегі грамоң аэробты бактерияларға қатысты белсенді: Enterococcus spp. (Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, коагулаза-теріс, метициллинге сезімтал штамдар, Staphylococcus штамдары), Streptococcus spp. (оның ішінде Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae), Viridans group streptococci, Corynebacterium jeikeium; грамтеріс аэробты бактериялар: Citrobacter koseri, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Acinetobacter baumannii, Burkholderia cepacia, Citrobacter freundii, Enterobacter, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Proteus vulgaris штамдары, Providencia, Pseudomonas aeruginosa штамдары, Serratia штамдары, Legionella, Stenotrophomonas maltophilia штамдары; грамоң анаэробты бактериялар: Clostridium штамдары, Eubacterium штамдары, Peptostreptococcus штамдары; грамтеріс анаэробты бактериялар: Bacteroides fragilis тобы, Fusobacterium штамдары, Porphyrornonas штамдары, Prevotella штамдары; басқа да микроорганизмдер: Chlamydophilia pneumonia, Mycoplasma pneumonia

Упаковка и форма выпуска

Препарат помещают во флаконы из прозрачного стекла класса III, герметично укупоренные резиновыми пробками серого цвета, обжатые алюминиевыми колпачками с крышечкой синего цвета. На флакон наклеивают этикетку из бумаги этикеточной. 1 флакон вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку.
Препарат III класты мөлдір шыныдан жасалған, сұр түсті резеңке тығынмен тұмшаланып тығындалған, көк түсті қақпақшасы бар алюминий қалпақшамен көмкерілген құтыға салынады. Құтыға заттаңбалық қағаздан жасалған заттаңба жапсырылады. 1 құты медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапқа салынған.